藥用混合脂肪酸甘油酯作為栓劑基質的優點及質量指標

組成與性質

• 組成：藥用混合脂肪酸甘油酯通常是由多種飽和脂肪酸與(yu) 甘油酯化而成的混合物，主要包括棕櫚酸、硬脂酸、油酸等脂肪酸的甘油酯。

• 性質：常溫下為(wei) 白色或類白色的蠟狀固體(ti) ，無臭或有輕微的脂肪臭味。熔點適宜，一般在 34℃ - 38℃之間，具有良好的可塑性和韌性，在體(ti) 溫下能迅速熔化，且不溶於(yu) 水，但能在體(ti) 液中緩慢溶解並釋放藥物。

作為栓劑基質的優點

• 生理惰性：對人體(ti) 組織無刺激性，不會(hui) 引起局部炎症或過敏反應，與(yu) 大多數藥物相容性好，不影響藥物的穩定性和療效。

• 釋藥性能良好：能使藥物在體(ti) 內(nei) 緩慢釋放，延長藥物的作用時間，從(cong) 而提高藥物的生物利用度。例如，對於(yu) 一些需要在直腸或陰道局部發揮長效作用的藥物，如抗生素、激素類藥物等，使用混合脂肪酸甘油酯作為(wei) 基質製成的栓劑，可以使藥物在數小時內(nei) 持續釋放，達到較好的治療效果。

• 成型性好：具有良好的成型性能，易於(yu) 製成各種形狀和規格的栓劑，且在儲(chu) 存和運輸過程中不易變形。

製備栓劑時的注意事項

• 藥物加入方式：若藥物為(wei) 水溶性，可直接與(yu) 熔化的混合脂肪酸甘油酯混合均勻；若藥物為(wei) 脂溶性，通常先將藥物溶解在適量的有機溶劑中，再加入到熔化的基質中，然後攪拌至有機溶劑揮發。例如，製備含有脂溶性藥物的栓劑時，可將藥物溶解在少量乙醇中，再倒入熔化的混合脂肪酸甘油酯中，攪拌至乙醇揮發，這樣能使藥物均勻分散在基質中。

• 溫度控製：在熔化混合脂肪酸甘油酯以及與(yu) 藥物混合的過程中，應嚴(yan) 格控製溫度。一般將基質加熱至熔點以上 2℃ - 3℃使其熔化，避免溫度過高導致基質分解或藥物變質。在與(yu) 藥物混合後，應盡快將混合物倒入栓劑模具中，避免溫度過低導致基質凝固而影響栓劑的成型。

• 包裝與(yu) 儲(chu) 存：製備好的栓劑應采用合適的包裝材料進行包裝，如鋁箔、塑料殼等，以防止栓劑受潮、氧化和汙染。儲(chu) 存時應放在陰涼幹燥處，避免高溫和陽光直射，以保證栓劑的質量和穩定性。

質量評價指標

• 熔點：熔點是混合脂肪酸甘油酯作為(wei) 栓劑基質的重要指標之一，一般要求其熔點在 34℃ - 38℃之間，以確保栓劑在常溫下保持固體(ti) 狀態，便於(yu) 儲(chu) 存和使用，而在體(ti) 溫下能迅速熔化發揮藥效。

• 酸值、皂化值和碘值：酸值反映了基質中遊離脂肪酸的含量，酸值過高可能會(hui) 引起局部刺激；皂化值表示基質中脂肪酸甘油酯的含量和平均分子量，對栓劑的成型性和釋藥性能有一定影響；碘值則反映了基質中不飽和脂肪酸的含量，碘值過高可能會(hui) 影響基質的穩定性。一般來說，藥用混合脂肪酸甘油酯的酸值應不大於(yu) 1.0，皂化值在 200 - 245 之間，碘值不大於(yu) 6.0。

• 融變時限：融變時限是指栓劑在規定的條件下融化、軟化或溶解的時間。對於(yu) 以混合脂肪酸甘油酯為(wei) 基質的栓劑，一般要求在 30 分鍾內(nei) 全部融化、軟化或溶解，以保證栓劑在體(ti) 內(nei) 能及時釋放藥物，發揮藥效。